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Fmoc-N-甲基氨基酸
Ñ 一 -甲基氨基酸残基通常在其由合成通过N-甲基化合成的微生物蛋白质中发现。这些种类的微生物化合物通常具有令人感兴趣的药理活性。值得注意的例子是环孢菌素,博韦霉素,恩尼汀和放线菌素。
对于使用N个的提示一个甲基氨基酸:
Ñ 一 -甲基带来了额外的空间位阻对下一个氨基酸,它要求羧基的高效活化用于实现更好的耦合结果耦合。HATU /或加入HOAt PyBrOP副将是用于耦合到N更好的选择一个甲基化的氨基酸。
氯腈测试可能无法有效监测偶联效果,因为使用N-甲基氨基基团只能观察到一周的颜色,而溴酚蓝测试可以完成这项工作,但含有His的肽除外。
N-甲基化胺基可以使下一个氨基酸的Fmoc基脱保护,从而使偶联反应变慢。在偶联之前进行N-硅烷化有助于克服该问题。
N-甲基化酸可能使二酮pai嗪的形成和再富化更多,因此,应采用抑制二酮pai嗪的形成和富集的试剂和条件。但是,应避免使用HOBt,因为它还会抑制耦合速率。
N-甲基化的肽键酸不稳定,温和的条件或有限的TFA处理时间可用于裂解含有N-甲基氨基酸残基的肽。
Advanced ChemTech带有各种Fmoc-N-甲基氨基酸,可以满足您肽合成的需要。
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Fmoc-Sar-OH(Fmoc-MeGly-OH)
Fmoc-Sar-OH(Fmoc-MeGly-OH)
Fmoc-Sar-OH(Fmoc-MeGly-OH)
目录编号:FG2277
CAS号:77128-70-2
分子量:311.32g /摩尔
式:C18H17NO4
可用包装 包装尺寸 可用性
5克 有现货
25克 有现货
树脂
Advanced ChemTech是肽和组合合成树脂的领xian制造商。我们提供各种取代度,筛孔尺寸和交联剂的克数千克数的这些树脂。我们还提供基础树脂,合成树脂和预装树脂。我们正在不断增加新树脂到我们已经广泛的生产线中,因此请访问我们的网站以了解产品。我们的优质树脂达到或超过我们的严格质量标准。通过将树脂的FTIR光谱与标准光谱进行比较,可以确认它们的身份。我们对树脂进行了检查,以确保它们没有细末和碎珠。Advanced ChemTech还可以测量膨胀特性和干燥失重。所有树脂均带有分析证书。Advanced ChemTech的预装树脂具有许多优势。在装入树脂后,将它们用乙酸酯封端,以减少出现第yi个氨基酸缺失杂质的可能性。在易形成二肽的树脂中,将样品裂解并通过HPLC分析以确定二肽的形成程度。偶联过程中的差向异构也通过相同氨基酸的重新偶联,然后对潜在的非对映异构体进行裂解和HPLC分析来测量。
使用预载树脂开始生产肽也将为您节省大量时间和金钱,因为将第yi个氨基酸附着到树脂上确实很麻烦,因为繁琐地监视取代和封端。ACT还以ji具竞争力的价格接受定制的合成负载树脂,直几公斤规模。
试剂/接头
碳二亚胺已在固相和溶液肽合成中用作活化剂数十年。DIC(RC8120)是SPPS的代表剂和xuan试剂,因为相应的副产物尿素比标准DCC(RC8101)更易溶于标准溶剂,因此可以更容易地洗掉。如果需要无碱条件以小化外消旋,则DIC和HOBt(RC8201)(或HOAt(RC8208),OxymaPure(RC8124))的组合仍然是好的方法之一。EDC·HCl(RC8102)是一种水溶性碳二亚胺,可用于在极性溶剂(例如NMP(RP8310)甚水溶液)中偶联。由EDC形成的尿素副产物也很容易溶解,这使其可以在SPPS中与水溶性溶剂相容的高极性树脂上使用。
近年来,其他两种类型的试剂,和铵/亚铵也变得很流行。BOP(RC8015)是第yi种first型偶联剂,具有出色的偶联性能和在大多数常用溶剂中的良好溶解性。但是,在反应过程中形成的剧毒副产物HMPA(六甲基磷酰胺)限制了其应用。因此,引入了PyBOP(RC8602)作为BOP的无毒版本。相应地,PyAOP(RC8604)和PyClock(RC8125),PyBOP的HOAt-和Cl-HOBt-类似物由于在偶联反应过程中相应活性酯的吸电子作用而提供了显着更快的偶联速率。开发PyBrOP(RC8109)是为了使其与高度受阻的N-甲基或a-取代的氨基酸难以偶联。HBTU(RC8106)/ TBTU(RC8121)由于其优异的溶解性而成为受欢迎的铝型试剂。HCTU(RC8116)/ HATU(RC8110)由于吸电子效应而提供了更快的偶联反应速率。此类试剂的其他示例包括 COMU(RC8123),TFFH(RT8592),CDI(RC8210)。与碳二亚胺激活相反,使用phospho和铵/亚铵试剂进行肽偶联需要存在碱。二异丙基乙胺(DIPEA,RB8433)和N-甲基吗啉(NMM)是基于Fmoc / tBu的固相合成中常用的。
Advanced ChemTech(ACT)备有各种高质量的偶联剂,可满足您各种肽的合成要求。
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